Brit és amerikai kutatóknak 20 év munkájával sikerült megállapítaniuk a HIV-vírussal való fertõzõdés során alapvetõen fontos fehérje térszerkezetét, ami várhatóan a gyógyszerkutatást is felgyorsítja.
A londoni Imperial College és az amerikai Harvard Egyetem kutatói Peter Cherepanov vezetésével több mint 40 ezer próbálkozás után sikeresen növesztettek olyan kristályt, amely lehetõvé tette számukra az integráz elnevezésû fehérje szerkezetének vizsgálatát.
Adó 1% felajánlással a Bohócdoktorokért! Adóbevalláskor 1%-hoz az adószám: 18472273-1-06
A fehérjék térszerkezetét akkor tudják pontosan leírni a tudósok, ha kristályos állapotban elõ tudják állítani azokat. Az integráz enzim esetében ez 20 év munkájával sikerült a brit-amerikai kutatócsoportnak. A molekula térszerkezetének ismerete lehetõvé teszi, hogy megértsék, hogyan mûködnek a gátlószerek, miként fejleszthetõk tovább, és hogyan akadályozhatják meg, hogy a HIV-vírus ellenálló képességet alakítson ki velük szemben.
Amikor a humán immunhiány vírusa (HIV) megfertõz valakit, az integráz enzimet használja arra, hogy beillesszen egy másolatot saját genetikai állományából az adott személy DNS-ébe - magyarázta Cherepanov a Nature (www.nature.com) tudományos folyóirat online kiadásában vasárnap megjelent tanulmányában.
Néhány új HIV-gyógyszer - például a Mercktõl az Isentress vagy a Gilead kísérleti szere, az elvitegravir - az integráz mûködését akadályozza, ám a tudósok eddig nem tudták pontosan, hogyan teszik ezt, és miként fejleszthetnék tovább õket.
A kristálynövesztés végül egy másik, a HIV-hez nagyon hasonló retrovírustól kölcsönvett integrázváltozat felhasználásával sikerült. Az így elõállított, kiváló minõségû kristály 3D-s szerkezetét már meg tudták határozni. Következõ lépésként tesztelték az említett két gyógyszert a kristályon, és elsõ alkalommal tanulmányozhatták, hogyan kapcsolódnak a szerek az integráz fehérjéhez, és miként blokkolják azt.
Az AIDS-járvány megjelenése óta világszerte csaknem 60 millió ember fertõzõdött meg HIV-vírussal és 25 millió ember halt meg miatta. Sem gyógymód, sem vakcina nem áll még rendelkezésre az AIDS ellen, noha gyógyszerkoktélokkal szinten tartható a HIV-fertõzöttek állapota.